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匹拉米董

结构式: 分子量:231

  匹拉米董其学名为二甲氨基安替比林。市售商品外观为白色或黄白色结晶性粉末,熔点为108℃。可溶于水、易溶于乙醇、乙醚及苯。

一、匹拉米董的制备方法

  工艺路线的选择及生成机理

  将安替比林变为亚硝基衍生物,再还原为氨基化合物;再经甲基化作用而得匹拉米董,整个分三步进行。

安替比林

第一步:亚硝基安替比林的制备方法

(1)需用原料及配方实例

原料名称

规格

组分比

安替比林

 

188单位重量

盐酸

N

1000毫升

亚硝酸钠

98:5%

69单位重量

(2)制备工艺

  安替比林溶于烯盐酸,在搅拌下徐加亚硝酸钠,即析出绿色晶体亚硝基安替比林。过滤,即可应用。

如热至200℃则分解。

第二步:氨基安替比林的制备方法

(1)需用原料及配方实例

原料名称

规格

组分比(单位重量)

亚硝基安替比林

 

100

 

100

乙醇

 

500

乙酸

10%

200

锌粒

 

适量

  取上述四种物料混和后,再缓慢地加入锌粒,以起还原作用。反应温度要低于40℃。当还原作用完全、且溶液稍有颜色时,加48单位重量苯甲醛(溶于200单位重量10%乙酸、并含有20%乙醇),即生成氨基安替比林的苯亚甲基化合物,过滤,先用50%乙醇洗沉淀、次用稀乙酸(除乙酸锌)洗涤,烘干。于乙醇中重结晶,为黄色有光泽之片形晶体。熔点173℃。

  同盐酸及苯共搅拌,即分解氨基安替比林与苯甲醛。分取酸性层、中和后蒸缩,待冷却后,再加碳酸钠使其呈碱性,以苯或甲苯浸出。再蒸去苯或甲苯,即得氨基安替比林黄色针状晶体。熔点109℃。

第三步:匹拉米董的制备方法

(1)需用原料及配方实例

原料名称

规格

组分比(单位重量)

氨基安替比林

以上制品

10

甲醇

10

碘甲烷

 

10

(2)制备工艺

  将原料于90℃下共热1小时,蒸馏除去乙醇、溶余渣于水中,加苛性钠使其呈碱性,即有白色晶体析出。用苯浸渍,浸出液以无水碳酸钾干燥之,再蒸去溶剂,即得匹拉米董。在石油醚中重结晶可得纯品。

二、匹拉米董的用途

  匹拉米董为解热止痛药。对于血液、心脏或肾脏,有害反应较小。用治伤寒、肺炎、丹毒、高温结核病及喘息等症。

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