匹拉米董
结构式: 分子量:231
匹拉米董其学名为二甲氨基安替比林。市售商品外观为白色或黄白色结晶性粉末,熔点为108℃。可溶于水、易溶于乙醇、乙醚及苯。
一、匹拉米董的制备方法
工艺路线的选择及生成机理
将安替比林变为亚硝基衍生物,再还原为氨基化合物;再经甲基化作用而得匹拉米董,整个分三步进行。
安替比林
第一步:亚硝基安替比林的制备方法
(1)需用原料及配方实例
原料名称 |
规格 |
组分比 |
安替比林 |
|
188单位重量 |
盐酸 |
N |
1000毫升 |
亚硝酸钠 |
98:5% |
69单位重量 |
(2)制备工艺
安替比林溶于烯盐酸,在搅拌下徐加亚硝酸钠,即析出绿色晶体亚硝基安替比林。过滤,即可应用。
如热至200℃则分解。
第二步:氨基安替比林的制备方法
(1)需用原料及配方实例
原料名称 |
规格 |
组分比(单位重量) |
亚硝基安替比林 |
|
100 |
水 |
|
100 |
乙醇 |
|
500 |
乙酸 |
10% |
200 |
锌粒 |
|
适量 |
取上述四种物料混和后,再缓慢地加入锌粒,以起还原作用。反应温度要低于40℃。当还原作用完全、且溶液稍有颜色时,加48单位重量苯甲醛(溶于200单位重量10%乙酸、并含有20%乙醇),即生成氨基安替比林的苯亚甲基化合物,过滤,先用50%乙醇洗沉淀、次用稀乙酸(除乙酸锌)洗涤,烘干。于乙醇中重结晶,为黄色有光泽之片形晶体。熔点173℃。
同盐酸及苯共搅拌,即分解氨基安替比林与苯甲醛。分取酸性层、中和后蒸缩,待冷却后,再加碳酸钠使其呈碱性,以苯或甲苯浸出。再蒸去苯或甲苯,即得氨基安替比林黄色针状晶体。熔点109℃。
第三步:匹拉米董的制备方法
(1)需用原料及配方实例
原料名称 |
规格 |
组分比(单位重量) |
氨基安替比林 |
以上制品 |
10 |
甲醇 |
纯 |
10 |
碘甲烷 |
|
10 |
(2)制备工艺
将原料于90℃下共热1小时,蒸馏除去乙醇、溶余渣于水中,加苛性钠使其呈碱性,即有白色晶体析出。用苯浸渍,浸出液以无水碳酸钾干燥之,再蒸去溶剂,即得匹拉米董。在石油醚中重结晶可得纯品。
二、匹拉米董的用途
匹拉米董为解热止痛药。对于血液、心脏或肾脏,有害反应较小。用治伤寒、肺炎、丹毒、高温结核病及喘息等症。 |